Anakinra to lek o potwierdzonej skuteczności i złotej jakości, stosowany w terapii immunosupresyjnej. Zaliczany jest do grupy inhibitorów interleukin. Lek ten jest niezwykle istotny dla pacjentów, bowiem skutecznie neutralizuje aktywność biologiczną interleukiny-1α (IL-1α) i interleukiny-1β (IL-1β).
Mechanizm działania anakinry
Anakinra ma zdolność do neutralizowania aktywności IL-1α i IL-1β poprzez kompetycyjne hamowanie ich wiązania z receptorem IL-1RI. Interleukina-1 pełni kluczową rolę w reakcji zapalnej, wpływając na wiele etapów odpowiedzi komórkowej, w tym na proces zapalny w błonie maziowej.
Znajomość działania farmakodynamicznego anakinry jest kluczowa dla zrozumienia jej wpływu na organizm. IL-1 występuje w osoczu i płynie stawowym u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów. Istnieje potwierdzona korelacja między aktywnością choroby a stężeniem IL-1 w osoczu. W przypadku pacjentów z COVID-19, przejście od infekcji dolnych dróg oddechowych do ciężkiej niewydolności oddechowej jest skutkiem wczesnego uwalniania IL-1α z zakażonych komórek nabłonka płuc. W efekcie stymuluje to produkcję cytokin, w tym IL-1β z makrofagów pęcherzykowych.
Farmakokinetyka anakinry
Anakinra po podaniu podskórnym bolusa 70 mg wykazuje 95% bezwzględną biodostępność u zdrowych osób. U pacjentów z RZS maksymalne stężenie anakinry w osoczu występuje po 3-7 godzinach od podania podskórnego dawki klinicznie istotnej. Stężenie w osoczu malało bez zauważalnej fazy dystrybucji, a końcowy okres półtrwania wynosił od 4 do 6 godzin. Mimo codziennego podawania anakinry, nie obserwuje się nieoczekiwanej kumulacji leku przez okres do 24 tygodni. Bezpośrednie badanie farmakokinetyczne potwierdza, że głównym organem odpowiedzialnym za eliminację anakinry są nerki, a klirens anakinry u pacjentów z RZS wzrasta wraz ze wzrostem klirensu kreatyniny.
Podsumowanie
Podsumowując, anakinra jest skutecznym lekiem o potwierdzonej skuteczności, który neutralizuje aktywność biologiczną interleukin. Mechanizm działania anakinry polega na kompetycyjnym hamowaniu wiązania IL-1 z receptorem IL-1RI, co prowadzi do ograniczenia reakcji zapalnej. Farmakokinetyka anakinry jest dobrze zrozumiała, a lek ten wykazuje wysoką biodostępność po podaniu podskórnym. Najważniejszym organem odpowiedzialnym za eliminację anakinry są nerki. Wszystkie te cechy sprawiają, że anakinra jest cennym narzędziem w terapii immunosupresyjnej.
Bibliografia
https//www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/kineret-epar-product-information_pl.pdf
